Официальный сайт первого в России, странах СНГ и Балтии просветительного журнала "Вместе против рака", посвящённого проблемам профилактики, диагностики, лечения онкологических заболеваний и реабилитации онкобольных

существующие методы лечения излечивают миллионы больных

Липосомальные препараты

С. Маякова,
д.м.н.

Во всем мире в последние годы на лечение онкологических больных смотрят с несравнимо большим оптимизмом, чем несколько лет назад. И не удивительно, за это время удалось достичь значительных успехов в лечении больных, в частности, онкогематологических. Этому способствует разработка новых препаратов, а также применение современных схем химиотерапии, которые обеспечивают максимальное воздействие на опухолевые клетки.

Правда, помимо целенаправленного действия на злокачественную опухоль химиопрепараты оказывают нежелательное воздействие на здоровые клетки и ткани, что ограничивает их клиническое применение.

Увеличение доз лекарственных препаратов повышает их противоопухолевую эффективность, но одновременно растет число токсических проявлений, в числе которых угнетение костномозгового кроветворения (миелодепрессия), токсическое воздействие на сердечную мышцу (кардиотоксичность), печень, слизистые желудочно – кишечного тракта и др. При появлении нежелательных побочных явлений часто развиваются различные осложнения, которые представляют угрозу для жизни больных.

Из-за ограниченных возможностей применения ряда препаратов, используемых как для воздействия на опухолевый субстрат, так и в сопроводительном лечении в последние годы широкое развитие получила липосомальная технология, обеспечивающая доставку лекарственных средств в ткани и органы с помощью липосом.

Липосомы – субмикроскопические (1/100 часть клетки) жировые пузырьки, внутри которых в свободном состоянии находится лекарственный компонент. Использование липосом позволяет увеличивать терапевтический эффект и улучшить переносимость многих известных в клинической практике препаратов.

Липосомы обладают рядом свойств, делающих их привлекательными для применения:

– избирательная доставка и накопление в очагах инфекций и опухолевого роста;

– влияние на распределение и метаболический распад лекарственных веществ, содержащихся в липосомах и, тем самым, возможность повышения терапевтических доз препаратов, которые в обычной форме обладают значительной токсичностью.

Как результат многочисленных исследований фирмы НЕКСТАР ФАРМАСЬЮТИ–КАЛС, ИНК. (США) на мировом рынке появились первые липосомальные препараты: Даунозом™ – противогрибковый антибиотик и Амбизом™ – противогрибковый антибиотик.

Антрациклиновые антибиотики (даунорубицин, доксорубицин, рубомицин и др. (препараты, широко используемые в схемах лечения таких онкогематологических заболеваний как острые лейкозы, злокачественные лимфомы и др. Как и все противоопухолевые препараты, антрациклины оказывают

цитотоксическое воздействие не только на клетки опухоли, но и на здоровые клетки и ткани, что сильно ограничивает их применение. Они вызывают токсические явления, среди которых наиболее ярко представлены миелодепрессия и кардиотоксичность.

Липосомальная форма даунорубицина – Даунозом, обладает целым рядом преимуществ по сравнению с обычной формой того же препарата. Благодаря малому размеру липосом, Даунозом избирательно накапливается в клетках опухоли. Захваченное опухолевыми клетками активное вещество высвобождается и оказывает максимальный противоопухолевый эффект на клетки-мишени. Специально подобранный липидный состав липосом обеспечивает высокую физическую стабильность Даунозома в кровотоке. Имея особые фармакокинетические свойства и значительно более длительный период полувыведения из плазмы, Даунозом позволяет существенно повысить концентрацию антрациклина внутри опухоли по сравнению со свободным даунорубицином.

В исследованиях, проводимых в отделении химиотерапии гемобластозов НИИ детской онкологии и гематологии РОНЦ им. Блохина РАМН, Даунозом был применен пяти детям с острым лейкозом в возрасте от двух лет восьми месяцев до 12 лет. Изучались побочные эффекты препарата в сочетании с мониторингом функции сердца (ЭКГ, ЭХО–КГ). У одного первичного больного с острым миелобластным лейкозом первоначальное применение доксорубицина в суммарной дозе 180 мг вызвало симптомы ранней кардиомиопатии, что сделало невозможным дальнейшее его применение.

После нормализации сердечной деятельности использовали Даунозом (суммарно 350 мг/м2). У всех пациентов была получена ремиссия. Ни в одном случае не отмечено отрицательных изменений со стороны сердца, что дает основание рекомендовать препарат для лечения больных острым лейкозом при невозможности применения других антрациклиновых антибиотиков в связи с их миокардиотоксичностью.

За последние годы при интенсивной терапии больных онкогематологическими заболеваниями в условиях снижения числа лейкоцитов в перифирической крови и иммунодепрессии отмечается рост грибковой инфекции. Препаратом выбора в этих случаях является амфотерицин В, обладающий в 50–80 процентах случаев высокой токсичностью (озноб, лихорадка, головная боль, тошнота, судороги, нефротоксичность, электролитные нарушения, гепатотоксичность и т.д.). Широкий антимикотический спектр амфотерицина В, с одной стороны, и многочисленные серьезные побочные эффекты с другой, подтолкнули специалистов на поиски других форм введения препарата.

Амбизом – это липосомальная форма амфотерицина В, в которой устранены многие недостатки препарата. Расположение активного противогрибкового препарата внутри липосом облегчает перенос и уменьшает токсичность действующего вещества. Эффект происходит вследствие прямого взаимодействия препарата с клеткой гриба, вызывая гибель в течение 2–4 часов.

В исследованиях, проводимых в отделении химиотерапии гемобластозов НИИ детской онкологии и гематологии РОНЦ им. Блохина РАМН, Амбизом был применен шести больным онкогематологическими заболеваниями в возрасте от одного года двух месяцев до 23 лет.

Амбизом назначался при снижении числа лейкоцитов в перифирической крови, вызванного химиотерапией и осложненного лихорадкой выше 39° С. В некоторых случаях грибковая инфекция была лабораторно подтверждена. Лечение другими противогрибковыми препаратами было неэффективным или сопровождалось высокой токсичностью. Амбизом во всех случаях показал свою высокую эффективность в отношении грибов. Побочных клинических и лабораторных явлений не отмечалось.

Таким образом, липосомальная технология приготовления некоторых лекарственных препаратов оправдывает возлагаемые на нее надежды в плане высокой эффективности и значительного снижения побочных явлений при лечении больных с онкогемотологическими заболеваниями.

Яндекс.Метрика
Год
Номер журнала
Название статьи
Автор
Ключевые слова

Valid XHTML 1.0 Transitional Правильный CSS!

Rambler's Top100

 

alt

Сайт создан и поддерживается группой профилактики канцерогенных воздействий РОНЦ им. Н.Н. Блохина РАМН в рамках федеральной целевой программы "Предупреждение и борьба с социально значимыми заболеваниями (2007-2011гг)"
Все права защищены и охранются законом.
При использовании материаллов указание источника и ссылка на http://www.vmpr.ru обязательны